溶出度檢測中,無論檢驗(yàn)員采用手動(dòng)取樣還是自動(dòng)取樣,都會(huì)遇到樣品過濾的問題,傳統(tǒng)的操作是用采用注射器和濾膜手動(dòng)取樣過濾,再將樣品轉(zhuǎn)移到檢測,計(jì)量含量。
表面活性劑在溶出實(shí)驗(yàn)中的應(yīng)用介紹:
1、溶出實(shí)驗(yàn)方法開發(fā)中,截止時(shí)間內(nèi),藥物在所有溶出介質(zhì)中平均溶出量均達(dá)不到85%時(shí),可優(yōu)化溶出條件,直至出現(xiàn)一種溶出介質(zhì)達(dá)到85%以上。在優(yōu)先提高轉(zhuǎn)速未果情況下,可考慮加入適量的表面活性劑、酶等添加物進(jìn)行優(yōu)化。
2、采用表面活性劑能增加片劑的潤濕性,使水分迅速滲透到片芯起崩解作用,大大提高片劑的溶出性能。難溶性藥物,一般疏水性強(qiáng),而表面活性劑分子中有親水基團(tuán)和親油基團(tuán),可在固體藥物表面吸附,改善藥物的疏水性質(zhì),使片子達(dá)到理想的崩解效果,提高片子的溶出度。
3、對(duì)于某些藥物,它們?cè)谌艹鲞^程中容易產(chǎn)生交聯(lián)現(xiàn)象,影響藥物的釋放和溶出,通過表面活性劑可以解決此類問題。
溶出實(shí)驗(yàn)中如何加入表面活性劑優(yōu)化建議:
1、按照推薦濃度在0.01%—1.0%(W/V)范圍內(nèi)依次遞增,特殊品種可適度增加濃度。
2、表面活性劑使用量不宜過大,建議不超過3%。因?yàn)楸砻婊钚詣┑牧吭酱?,?duì)儀器性能和取樣結(jié)果的準(zhǔn)確性都有很大影響。
3、表面活性劑在增溶的同時(shí),降低了水的表面張力,容易產(chǎn)生氣泡,影響取樣精度。建議采用較低的取樣速度。